TIPRANAVIR (PNU-140690)

中文名	Tipranavir
英文名	Tipranavir
别名	替拉那韦替拉那韦杂质1 N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-羟基-4-氧代-6-苯乙基-6-丙基-5H-吡喃-3-基]丙基]苯基]-5-(三氟甲基)吡啶-2-磺酰胺
英文别名	Aptivus PNU-140690 Tipranavir Tipranavir(TPV) TIPRANAVIR (PNU-140690) N-[3-[(1R)-1-[(6R)-2-Hydroxy-4-oxo-6-phenethyl-6-propyl-5H-pyran-3-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)pyridine-2-sulfonamide N-[3-[(1R)-1-[(2R)-4-HYDROXY-6-OXO-2-(2-PHENYLETHYL)-2-PROPYL-3H-PYRAN-5-YL]PROPYL]PHENYL]-5-(TRIFLUOROMETHYL)PYRIDINE-2-SULFONAMIDE N-[3-[(1R)-1-[(6R)-5,6-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-6-(2-phenylethyl)-6-propyl-2H-pyran-3-yl]propyl]phenyl]-5-(trifluoromethyl)-2-pyridinesulfonamide
CAS	174484-41-4
化学式	C31H33F3N2O5S
分子量	602.66
密度	1.313±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	86-890C
沸点	712.3±70.0 °C(Predicted)
比旋光度	D +20° (ethanol)
溶解度	甲醇 (微溶)
酸度系数	4.50±1.00(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	White to Pale Yellow
体外研究	Tipranavir (PNU-140690) inhibits the enzymatic activity of HIV-1 protease, blocks the dimerization of protease subunits, and exerts potent activity against a wide spectrum of wild-type and multi-PI-resistant HIV-1 variants. When a mixture of 11 multi-PI-resistant (but TPV-sensitive) clinical isolates (HIV 11MIX ), which include HIV B and HIV C , is selected against Tipranavir, HIV 11MIX rapidly (by 10 passages [HIV 11MIX P10 ]) acquires high-level Tipranavir (PNU-140690) resistance and replicates at high concentrations of Tipranavir (PNU-140690). cHIV B I54V and cHIV B I54V/V82T are significantly resistant to Tipranavir (PNU-140690), with IC 50 s of 2.9 and 3.2 μM, respectively, which are 11- and 12-fold increases in comparison to the IC 50 against cHIV B , respectively.
体内研究	Tipranavir (PNU-140690) is administered orally twice daily and must be given in combination with low-dose ritonavir (RTV) to boost Tipranavir bioavailability. In Tipranavir/r-cotreated mice, the Tipranavir (PNU-140690) abundance in the liver, spleen, and eyes is significantly higher than that in mice treated with Tipranavir alone. Tipranavir (PNU-140690) metabolites accounts for 31 and 38% in the serum and liver in the Tipranavir-alone group. In Tipranavir (PNU-140690) and Tipranavir (TPV/r)-cotreated mice, only 1 and 2% of metabolites are detected in the serum and liver. Sprague-Dawley rats are administered a single dose of [ 14 C]Tipranavir (PNU-140690) with coadministration of RTV. The most abundant metabolite in feces is an oxidation metabolite. In urine, no single metabolite is found to be significantly present.

TIPRANAVIR (PNU-140690) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.659 ml	8.297 ml	16.593 ml
5 mM	0.332 ml	1.659 ml	3.319 ml
10 mM	0.166 ml	0.83 ml	1.659 ml
5 mM	0.033 ml	0.166 ml	0.332 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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